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酰胺键环肽合成

酰胺键环肽合成

酰胺键成环技术

研究表明,具有α-螺旋结构和富含正电荷的多肽可以穿过细胞膜。因此,人们开发了利用二硫键、分子内酰胺键及订书肽作为支架的α-螺旋结构,而对于酰胺键成环的多肽,最热门的研究就是RGD系列环肽,源肽生物成熟的保护策略,并通过固相-液相结合的方法,可以实现多肽首尾酰胺键成环、多肽侧链酰胺键成环和齐全的RGD系列环肽。         

酰胺键-多肽首尾成环        

源肽生物通过对多肽N端氨基酸a-氨基差异化保护与脱除,然后将此a-氨基与多肽C端羧基缩合,可以实现高质量首尾环肽。

源肽生物提供的首尾环肽技术成熟,纯度可以达到98%HPLC。

酰胺键环肽合成(图1) 

酰胺键-多肽侧链成环

源肽生物通过对Lys或者Orn侧链氨基以及Glu或者Asp侧链羧基选择性保护及脱除可以实现多肽准确位点成环。
侧链成环策略技术成熟,可合成稳定的高品质产品。    

酰胺键环肽合成(图2)

     

酰胺键首尾成环的多肽,  酰胺键侧链成环的多肽  (Glu, Asp , Lys,Orn)

公司优势 

采用高品质的Fmoc氨基酸,采用Fmoc固相合成工艺合成,得到酰胺键成环的多肽,使用HPLC 对产物进行纯化。最终产品提供相应的质谱图,纯度分析的HPLC 色谱图,及COA。

 酰胺键首尾成环, 酰胺键侧链成环的多肽  (Glu, Asp , Lys,Orn)

RGD环肽的合成案例

c(RGDfC) |Cyclo(RGDfC)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Cys)

c(RGDfE)|Cyclo(RGDfE)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Glu)

c(RGDfV) |Cyclo(RGDfV)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Val)

c(RGDfK) |Cyclo(RGDfK)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)

c(RGDyC) |Cyclo(RGDyC)|cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

c(RGDyE) |Cyclo(RGDyE)|cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Glu)

c(RGDyK) |Cyclo(RGDyK)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

c(RGDyV) |Cyclo(RGDyV)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

c(RGDFC) |Cyclo(RGDFC)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)

c(RGDFE) |Cyclo(RGDFE)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Glu)

c(RGDFV) |Cyclo(RGDFV)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Val)

c(RGDFK) |Cyclo(RGDFK)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Lys)

c(RGDYC) |Cyclo(RGDYC)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Cys)

c(RGDYE) |Cyclo(RGDYE)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Glu)

c(RGDYV) |Cyclo(RGDYV)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Val)

c(RGDYK) |Cyclo(RGDYK)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Lys)

带有荧光标记的RGD环肽,如:

c(RGDfK(Biotin))|cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys(Biotin))

c(RGDfK(FITC))|cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys(FITC))


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